Kosttilskudd med metylkobalamin - opptak, bruk og styrke

23.07.2019

Faksimile, Pharma Nord.

SPØRSMÅL: Farmasøyt på apotek spør vedrørende et nytt kosttilskudd som heter Bioactive B12, som inneholder metylkobalamin 600 mikrogram per suge/tygge-tablett. Produsenten fremhever blant annet at når tablettene suges vil opptaket hovedsakelig skje i munnslimhinnen, og at opptaket derfor ikke er avhengig av intrinsisk faktor (IF). Farmasøyten lurer på hvordan opptak kan være uavhengig av IF? Hvem skal apoteket anbefale dette produktet til? Sammenlignet med TrioBe (folsyre/cyanokobalamin/pyridoksin), Behepan (cyanokobalamin) og B12 - injeksjon (hydroksykobolamin eller cyanokobalamin), hvordan blir styrken beregnet?

SVAR: Cyanokobalamin er den syntetiske formen av vitamin B12, og denne er anbefalt ved peroral behandling av B12-mangel, på grunn av blant annet biotilgjengelighet, stabilitet og pris. Hydroksykobalamin er en naturlig form av kobalamin som normalt finnes i store mengder fysiologisk, og som er den foretrukne formen ved parenteral behandling (1). Etter inntak omdannes cyanokobalamin til de aktive koenzymene metylkobalamin og adenosylkobalamin, som har essensielle intracellulære funksjoner. Metylkobalamin er hovedsakelig involvert i hematopoese (1, 2).
Opptak av metylkobalamin fra munnslimhinnen og intrinsisk faktor
Etter peroralt inntak binder seg kobalaminer til intrinsisk faktor (IF) i magesekken, for så å bli absorbert i distale ileum (3, 4). Ved tilstrekkelig høye doser cyanokobalamin absorberes en liten andel (kanskje 1 %) via passivt opptak, som ikke er avhengig av IF (4, 5). Dette gjelder perorale, sublinguale og nasale formuleringer av cyanokobalamin (5, 6), men vi har ikke funnet noe informasjon om dette for metylkobalamin.
Produsenten av Bioactive B12 skriver at "forskningen har vist at en høy dosering av B12 i form av sugetabletter også kan opptas effektivt gjennom munnslimhinnen, hvor normal opptakelse via mage og tarm kan omgås. Det synes ikke å nedsette opptakelsen, hvis tablettene tygges" (7). Ved litteratursøk har vi imidlertid ikke funnet noen studier som har undersøkt opptak av metylkobalamin via munnslimhinne.
Målgruppe for kosttilskudd med metylkobalamin
I flere artikler kommenteres det at kosttilskudd med metylkobalamin i økende grad er kommet på markedet (2, 8). Teoretisk rasjonale for dette er at metylkobalamin er det aktive formen av vitamin B12 (2). Begge de aktive formene metylkobalamin og adenosylkobalamin trengs imidlertid for å normalisere de hematologiske og nevrologiske manifestasjonene av vitamin B12-mangel. I henhold til dette vil ikke tilskudd med metylkobalamin alene gi full terapeutisk effekt (2, 8). Aktuelle artikler konkluderer derfor med at cyanokobalamin eller hydroksykobalamin bør foretrekkes fremfor metylkobalamin (2, 3).
Vi finner også informasjon om at metylkobalamin er lysfølsom (4). Cyanokobalamin kan derfor, som tidligere nevnt, være å foretrekke på grunn av dets stabilitet (3). En annen betraktning er at det er dyrere for pasienten å ta et kosttilskudd enn et legemiddel som kan fås på blå resept. I tillegg er det ikke samme krav til kvalitetskontroll av kosttilskudd som til legemidler.
Produsenten av Bioactive B12 (7) angir ingen spesifikk målgruppe for produktet, men angir en rekke effekter, blant annet:
- Støtter immunsystemets og nervesystemets normale funksjoner
- Medvirker til å vedlikeholde normale røde blodlegemer og til å nedsette tretthet og utmattelse
Vi kan ikke se at det er noen apotekskunder som spesielt bør anbefales Bioactive B12. Pasienter som har fått påvist mangel av vitamin B12 bør henvises til lege for behandling.

Hvordan beregnes styrken av metylkobalamin og andre kobalaminer
Vi har ved litteraturgjennomgang ikke funnet informasjon om hvordan styrken av metylkobalamin eller andre kobalaminer blir beregnet, med tanke på sammenligning av ulike preparater og administreringsmåter. Vi anbefaler å følge anbefalt dosering for hvert enkelt preparat.

Referanser

  1. 1. RELIS database 2016; spm.nr. 10934, RELIS Vest. (www.relis.no)
  2. 2. Thakkar K, Billa G. Treatment of vitamin B12 deficiency - methylcobalamine? cyancobalamine? hydroxocobalamin?-clearing the confusion. Eur J Clin Nutr 2015; 69(1): 1-2.
  3. 3. Obeid R, Fedosov SN et al. Cobalamin coenzyme forms are not likely to be superior to cyano- and hydroxyl-cobalamin in prevention or treatment of cobalamin deficiency. Mol Nutr Food Res 2015; 59(7): 1364-72.
  4. 4. Natural Medicines. Vitamin B12. https://naturalmedicines.therapeuticresearch.com/ (Sist oppdatert: 17. mars 2019).
  5. 5. Schrier SL. Treatment of vitamin B12 and folate deficiencies. Version 49.0. In: UpToDate. https://www.helsebiblioteket.no/ (Sist oppdatert: 28. mars 2019).
  6. 6. Clinical Pharmacology 2019 database. Cyanocobalamin, Vitamin B12. Elsevier, Inc. https://www.clinicalkey.com/pharmacology/login (Sist oppdatert: 10. januar 2019).
  7. 7. Pharma Nord. Metylkobalamin - Aktivt vitamin B12 (BioActive B12). https://www.pharmanord.no/bioactiveb12 (Lest: 17. juli 2019).
  8. 8. Kamath A, Pemminati S. Methylcobalamin in vitamin B12 deficiency: to give or not to give? J Pharmacol Pharmacother. 2017; 8(1): 33-4.